Minisiston stosowany jest w doustnej antykoncepcji hormonalnej oraz w zaburzeniach cyklu miesiączkowego w postaci oligomenorrhoe i hipermenorrhoe, w bolesnych krwawieniach miesięcznych (dysmenorhea).

Minisiston jest doustnym lekiem antykoncepcyjnym. Etinylestradiol jest substancją, która działa antykoncepcyjnie, gdyż hamuje wydzielanie FSH i LH. Poprzez to wpływa na zahamowanie wzrostu i dojrzewania pęcherzyków Graffa. Lewonorgestrel jest progestagenem wykazującym działanie silnie estrogenne i słabe androgenne. Jego działanie antykoncepcyjne polega na zahamowaniu owulacji, zmianie struktury błony śłuzowej macicy oraz na zmianie konsystencji śluzu szyjkowego (utrudnia drogę migracji plemnikom).

Minististon należy stosować doustnie, łykając 1 tabletkę dziennie, zawsze o stałej porze dnia, przez 21 dni. Kolejnie należy zrobić 7-dniową przerwę w trakcie której dochodzi do krwawienia miesięcznego. Niezależnie od tego, czy się ono zakończyło, czy jeszcze trwa, po 7 dniach należy przyjąć pierwszą tabletkę z następnego opakowania. Po raz pierwszy rozpoczyna się przyjmowanie preparatu w pierwszym dniu cyklu - zapewnia to ochronę przed niepożądaną ciążą już w pierwszym miesiącu stosowania. Przyjmowanie preparatu od 5 dnia miesiączki należy połączyć z dodatkową metodą antykoncepcyjną. W przypadku nie przyjęcia tabletki o zwykłej porze należy ją przyjąć w ciągu następnych 12 godzin, gdyż w przeciwnym wypadku działanie antykoncepcyjne nie jest pewne.