Microgynon stosowany jest w doustnej antykoncepcji hormonalnej.

Microgynon jest doustnym lekiem antykoncepcyjnym. Etinylestradiol jest substancją, która działa antykoncepcyjnie, gdyż hamuje wydzielanie FSH i LH. Poprzez to wpływa na zahamowanie wzrostu i dojrzewania pęcherzyków Graffa. Lewonorgestrel jest progestagenem wykazującym działanie silnie estrogenne i słabe androgenne. Jego działanie antykoncepcyjne polega na zahamowaniu owulacji, zmianie struktury błony śłuzowej macicy oraz na zmianie konsystencji śluzu szyjkowego (utrudnia drogę migracji plemnikom).

Microgynon należy stosować doustnie, łykając 1 tabletkę dziennie, zawsze o stałej porze dnia, przez 21 dni. Kolejnie należy zrobić 7-dniową przerwę w trakcie której dochodzi do krwawienia miesięcznego. Niezależnie od tego, czy się ono zakończyło, czy jeszcze trwa, po 7 dniach należy przyjąć pierwszą tabletkę z następnego opakowania. Po raz pierwszy rozpoczyna się przyjmowanie preparatu w pierwszym dniu cyklu - zapewnia to ochronę przed niepożądaną ciążą już w pierwszym miesiącu stosowania. Przyjmując pierwszą tabletkę w 5 dniu cyklu, należy stosować dodatkową metodę antykoncepcji lub wstrzemięźliwość przez cały pierwszy cykl. Cykl ten może być płodny (możliwość owulacji wskutek niedostatecznej, zbyt późnej - od 5 dnia - kontroli wydzielania hormonów płciowych). W razie opuszczenia jednej tabletki, należy ją przyjąć jak najszybciej. Zapobieganie owulacji można uważać za przerwane, jeśli między przyjęciem dwóch tabletek upłynęło więcej niż 36 h. Przy stosowaniu preparatu w celach leczniczych przyjmuje się inne indywidualne schematy dawkowania.