Lek jest przede wszystkim skierowany do osób cierpiących na nadciśnienie tętnicze samoistne (przy monoterapii i kuracji skojarzonej z lekami moczopędnymi) oraz na zastoinową niewydolność serca (przy lekach moczopędnych bądź/i glikozydami naparstnicy).

Kaptopril stanowi inhibitor enzymu zmieniającego angiotensynę I w angiotensynę II. Kininaza II katalizująca tą przemianę wywołuje skurcznie naczyń krwionośnych i podniesienie ciśnienia krwi. Sprawia, że zmniejszeniu ulega stężenie angiotensyny II, aldosteronu, katecholamin, argininy i wazopresyny. Ponadto dzięki niemu wzrasta stężenie kinin i prostaglandyn o właściwościach odpowiadających za rozszerzenie się naczyń. W wyniku tych zmian, w organizmie ma miejsce wzmożone wydzielanie sodu z moczem i zatrzymanie potasu. Dalej zmniejszeniu ulega naczyniowy opór obwodowy, spada ciśnienie tętnicze, ciśnienie w tętnicy płucnej, obciążenie wstępne i następcze, wzrasta objętość wyrzutowa i przepływ krwi przez nerki.
Pierwsze efekty działania preparatu zauważalne są już po upływie 15 minut, największe po 1-1,5 godziny, a utrzymują się przez blisko 4-6 godzin. Najwyższe stężenie we krwi obserwuje się po upływie 60 minut od momentu zastosowania. W ¾ wydalany jest dzięki aktywności nerek.

- preparat przeznaczony do stosowania doustnego
- dokładną dawkę ustala lekarz dostosowywując ją do odczuwanych przez chorego dolegliwości; przeważnie mieści się ona u dorosłych w przedziale 6,25-25 mg x 2-3/24h; w przypadku dzieci zależne jest to od masy ciała
- nie należy stosować większych dawek niż 6 g/24h
- zażywać około 60 minut przed planowanym posiłkiem.