Zelixa stosowana jest wspomagająco, w połączeniu z dietą, w leczeniu otyłości u pacjentów ze wskaźnikiem BMI ≥30 kg/m2 oraz u pacjentów z nadwagą (BMI ≥27 kg/m2) ze współistniejącymi czynnikami ryzyka, takimi jak cukrzyca typu 2, zaburzenia gospodarki lipidowej. Preparat powinien być stosowany, gdy odpowiednie postępowanie niefarmakologiczne mające na celu zmniejszenie masy ciała jest nieskuteczne, tzn. u pacjentów, którzy mają trudności z uzyskaniem lub utrzymaniem zmniejszenia masy ciała większego niż 5% w ciągu 3 miesięcy.
Działanie:
Inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin - przede wszystkim noradrenaliny, serotoniny i dopaminy, ułatwiający redukcję masy ciała. Działanie lecznicze wykazują metabolity aminowe sybutraminy - wtórny (metabolit 1) i pierwotny (metabolit 2). Sybutramina i jej metabolity nie wpływają na uwalnianie monoamin i nie są inhibitorami MAO. Działanie polega na nasileniu poposiłkowego uczucia sytości oraz na zwiększeniu wydatku energetycznego poprzez nasilenie termogenezy. Po podaniu doustnym sybutramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i w znacznym stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie sybutraminy we krwi występuje po 1,1 h. Farmakologicznie czynne metabolity 1 i 2 osiągają maksymalne stężenie we krwi po 3 h, a ich T0,5 wynosi odpowiednio 14 i 16 h. Stopień wiązania sibutraminy oraz jej metabolitów 1 i 2 z białkami osocza wynosi odpowiednio 97%, 94% i 94%. Stężenia obu metabolitów osiągają stan stacjonarny w ciągu 4 dni. Sybutramina i jej czynne metabolity są metabolizowane głównie w wątrobie i wydalane z moczem i kałem.
Możliwe działania niepożądane:
Większość działań niepożądanych wystąpiła na początku terapii, ich nasilenie oraz częstotliwość zmniejszały się z upływem czasu. Bardzo często: utrata apetytu, zaparcie, suchość w jamie ustnej, bezsenność. Często: tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń krwionośnych (uderzenia gorąca), nudności, nasilenie dolegliwości związanych z guzkami krwawniczymi, ból i zawroty głowy, parestezje, niepokój, zwiększona potliwość, zaburzenia smaku. Mogą również wystąpić: reakcje nadwrażliwości (m.in. wyprysk, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny), trombocytopenia, plamica Schönleina i Henocha, migotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, pobudzenie, depresja, napady padaczkowe, przemijające zaburzenia pamięci krótkotrwałej, niewyraźne widzenie, biegunka, wymioty, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie kłębuszków nerkowych obejmujące tkankę łączną i naczynia włosowate, zatrzymanie moczu, zaburzenia wytrysku, zaburzenia orgazmu, impotencja, zaburzenia cyklu miesiączkowego, krwotok maciczny, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi.
Dawkowanie:
Doustnie. Dorośli: początkowo 10 mg raz na dobę, rano. U pacjentów, u których nie nastąpiło odpowiednie zmniejszenie mc. (co najmniej 2 kg w ciągu 4 tyg.) dawkę można zwiększyć do 15 mg. Okres leczenia wynosi 3 miesiące, można go wydłużyć do 1 roku u tych pacjentów, u których zmniejszenie mc. po około 3 miesiącach leczenia wynosi co najmniej 5% początkowej mc. Leczenie preparatem należy przerwać u pacjentów, u których doszło do zwiększenia mc. podczas leczenia. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż 12 miesięcy. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, niezależnie od posiłku.