Preparat przeznaczony jest do stosowania w przypadku chorób gruczołu sutkowego i śluzówki macicy, szczególnie o charakterze hormonozależnym.

Lek stanowi syntetyczny kompleks niesteroidowy, charakteryzujący się silnymi właściwościami antyestrogenowymi. Jego działanie opiera się na kompetencyjnym hamowaniu receptorów estrogenowych w tkankach docelowych. Cechuje się własną, małą wewnętrzną czynnością estrogenową. Preparat zatrzymuje przemiany mitotyczne komórek, które mają receptory dla estradiolu. W zależności od tego ile jest receptorów-dodatnich ER różna jest sensytywność nowotworu sutka na lek. Jest większa jeśli w komórkach guza znajdują się też receptory dla progesteronu. Tamoksyfen hamuje procesy rozwojowe raka na etapie G1 cyklu komórkowego. Po zastosowaniu doustnym najwyższe stężenie preparatu obserwuje się po upływie blisko 3-7 godzin. Przemiany metaboliczne tamoksyfenu mają miejsce w wątrobie. Proces wydalania ma miejsce przede wszystkim dzięki aktywności układu pokarmowego.

- preparat przeznaczony do stosowania doustnego
- zazwyczaj zaleca się dawkę wielkości 10-40 mg/24h.